SorafenibTosylate
产品信息

    

        

            

            
产品名称
            
            

            
产品编号
            
            

            
规格
            
            

            
储存
            
            

            
价格（元）
            
        
        

            

            
SorafenibTosylate
            
            

            
52012ES08
            
            

            
5mg
            
            

            
-20℃
            
            

            
564.00
            
        
        

            

            
SorafenibTosylate
            
            

            
52012ES10
            
            

            
10mg
            
            

            
-20℃
            
            

            
923.00
            
        
        

            

            
SorafenibTosylate
            
            

            
52012ES50
            
            

            
50mg
            
            

            
-20℃
            
            

            
3655.00
            
        
    

产品描述
SorafenibTosylate又称Sorafenib p-Toluenesulfonate，BAY 54-9085，Nexavar®，有效抑制Raf kinases，Raf-1 (IC50=6 nM)、wt BRAF (IC50=22 nM)和V599E突变的BRAF (IC50=38 nM)和VEGFR2（IC50=90 nM（人）、15nM（鼠））。Sorafenib具有广泛的抗肿瘤活性，在结肠癌，乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。Sorafenib抑制MEK和ERK磷酸化，并下调PLC/PRF/5和HepG2细胞中细胞周期蛋白D1的浓度。另外，sorafenib还可以降低eIF4E磷酸化水平并下调细胞凋亡蛋白Mcl-1的浓度，其作用方式不依赖MEK/ERK。
Sorafenib p-Toluenesulfonate是已售药物Nexavar®的有效成分，已被批准用于晚期肾癌和肝细胞癌的治疗。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质

    

        

            

            
英文别名（English Synonym）
            
            

            
Sorafenib p-Toluenesulfonate, Nexavar®, BAY 43-9006
            
        
        

            

            
化学名（Chemical Name）
            
            

            
2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
            
        
        

            

            
靶点（Target）
            
            

            
Raf kinases/VEGFR
            
        
        

            

            
CAS 号（CAS NO.）
            
            

            
475207-59-1
            
        
        

            

            
分子式（Molecular Formula）
            
            

            
C21H16ClF3N4O3•C7H8O3S
            
        
        

            

            
分子量（Molecular Weight）
            
            

            
637.03
            
        
        

            

            
外观（Appearance）
            
            

            
黄色或类白色结晶粉末
            
        
        

            

            
纯度（Purity）
            
            

            
≥98%
            
        
        

            

            
溶解性（Solubility）
            
            

            
溶于DMSO（200mg/ml）
            
        
        

            

            
结构式（Structure）
            
            

        
    

运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。




使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）SorafenibTosylate（BAY 43-9006）有效抑制Raf-1 (IC50=6 nmol/L), wt BRAF (IC50=22 nmol/L), V599E mutant BRAF (IC50= 38 nmol/L)。[1]
2）为检测sorafenib对细胞增殖的作用，用0-10μM sorafenib孵育PLC/PRF/5和HepG2细胞72h，Sorafenib以剂量依赖的方式抑制细胞增殖，其IC50值分别为6.3 μmol/L和4.5 μmol/L。[2]
（二）动物实验（体内研究）
1）在体内实验中，建立多种移植瘤小鼠模型，如MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460和A549等，给小鼠每天口服7.5, 15, 30和60 mg/kg SorafenibTosylate（BAY 43-9006），持续9天。发现，Sorafenib以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，而且没有明显的细胞毒性。在HT-29, Colo-205TUNEology 波长可调检测卡盒-->